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新发现或将快速筛选抗癌化合物!

2017-04-27 09:51:37 来源:
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近日,研究人员设计了1种方法来制造目前很多化学家都没法合成出的小型多节且连锁的化学结构,研究者认为,这些特殊的化学结构能够被用来挑选可以抵抗癌症的新型化合物。

很多化学家都将分节或链环作为其开发的化学结构的1部分,但在份子尺度下合成出复杂的新型物质是非常困难的,而这项研究中,研究者Liu及其同时就发现了1种能够在DNA单链上产生各种各样小型多节结构的方法,即尺寸为15⑵0纳米。YossiWeizmann说道,此前无人可以成功制造出这样的结构,但是我们就发现了这样的方法。利用这些小型多节化学结构,我们就能够摹拟细胞中DNA的变化情况,并且开发新型的工具来有效攻击对癌细胞生存非常关键的酶类。

DNA是1种长链分子,在活体细胞中,新发现或将快速筛选抗癌化合物,其必须自我缠绕才能够装入细胞核中,因此其处于超螺旋结构,而这类效应就类似于处于多节状态,这就好像1个带子拧地很紧1样,较短的片断就会转回原来的位置并且不断缠结,从而干扰DNA的功能。当DNA需要复制时,DNA拓扑异构酶就会揭开超螺旋,释放超螺旋结构中的张力,随后其会再连接被切断的末端以便DNA可以发挥正常作用,新发现或将快速筛选抗癌化合物。

文章中研究者就利用分节段的DNA结构作为探针来检测拓扑易构酶的活性,首先他们使得来自DNA单链和短片断份子的分节结构进行本身构成,随后构成DNA的4种碱基就会依照1定的准则相互联结,因此通过挑取DNA短片断上的核苷酸,研究者就能够对吸附在长链上的片断进行操作。

利用这类方法研究者就可以够制造出9种不同的节段状结构,当拓扑异构酶被引入到含有节段DNA的细胞中时,拓扑异构酶就能够够切断这类分节结构,并且对其末端进行连接构成环状结构。随后为了检测抗拓扑异构酶药物的潜力,研究者在药物引入之前和以后分别进行检测,来视察是否是这类药物能够抑制拓扑异构酶的活性,当前研究人员采取的凝胶电泳法非常缓慢,其实不能有效挑选出适合的候选药物。

而研究者Liu就开发出了1种可替换的方法,他表示,新发现或将快速筛选抗癌化合物,我意想到我们其实不需要看到节段状结构本身,我们仅仅需要看到酶类可以被“解开”,当节段状结构不能够复制时环状DNA却可以进行复制,因此利用能够结合DNA的荧光染料我们就能够轻松寻觅能够复制的DNA结构。当研究者检测拓扑易构酶时,由于该酶其实不能够使节段结构构成环状,而且如果DNA份子被解开研究者就能够够检测DNA份子的复制情况,新发现或将快速筛选抗癌化合物,因此这类方法完全不需要进行电泳操作,而且其可以高效挑选出抵抗拓扑异构酶活性的潜伏药物。

目前研究者计划对化合物文库进行检测,同时期待FDA能够批准,研究者希望本文研究能够帮助科学家们有效挑选出抵抗癌症的多种化合物。

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